Farmakokinetyka w pigułce: co organizm robi z lekiem (LADME)?

Farmakokinetyka, farmakodynamika… te dwa pojęcia brzmią podobnie i wielu studentom na początku sprawiają problem. Ciągłe mylenie ich ze sobą to klasyk pierwszych lat studiów. Ale spokojnie, istnieje bardzo prosty sposób, żeby raz na zawsze je rozróżnić. Wystarczy zapamiętać tę regułę:

• Farmakokinetyka – opisuje, co organizm robi z lekiem.

• Farmakodynamika – opisuje, co lek robi z organizmem.

W tym artykule skupimy się na tym pierwszym procesie. Pokażemy Ci, jaką podróż odbywa każda tabletka, którą połykasz – od momentu przyjęcia aż do całkowitego wydalenia z organizmu. Aby wszystko było jasne i konkretne, prześledzimy losy jednego z najpopularniejszych leków – paracetamolu. Zapnij pasy, ruszamy w podróż szlakiem LADME!

Podróż leku przez organizm na przykładzie Paracetamolu

LADME to skrót, który musisz znać. Opisuje on pięć kluczowych etapów, którym podlega lek w naszym ciele:

Uwolnienie (Liberation), Absorpcję (wchłanianie), Dystrybucję, Metabolizm i Eliminację (wydalanie). Zobaczmy, jak wygląda to na przykładzie tabletki paracetamolu, którą bierzesz na ból głowy.

L (Liberation): Jak lek się uwalnia z postaci farmaceutycznej?

To absolutny początek podróży leku – moment, w którym substancja czynna „opuszcza” swoją formę (np. tabletkę, kapsułkę czy syrop) i staje się dostępna do wchłaniania.

Po połknięciu tabletki paracetamolu w żołądku zaczyna się proces rozpadu tabletki na mniejsze fragmenty, a następnie rozpuszczania proszku w soku żołądkowym. Dopiero uwolnione cząsteczki substancji czynnej mogą dotrzeć do miejsca wchłaniania, czyli do jelita cienkiego.

A (Absorption): Jak lek jest wchłaniany?

To kluczowy moment, w którym lek dostaje się z miejsca podania (w naszym przypadku z przewodu pokarmowego) do krwiobiegu.

W przyjaznym środowisku jelit, cząsteczki leku przenikają przez ścianę jelita i wsiadają do „krwiobiegowego pociągu”, który zabierze je w dalszą podróż.

D (Distribution): Gdzie trafia po wchłonięciu?

Gdy paracetamol jest już we krwi, zaczyna się jego wielka podróż po całym organizmie. Krew transportuje go do różnych tkanek i narządów. Dystrybucja to proces „rozesłania” leku tam, gdzie jest potrzebny.

W przypadku paracetamolu, krążąc we krwi, cząsteczki docierają do ośrodkowego układu nerwowego. To właśnie tam paracetamol głównie wykonuje swoje zadanie – blokuje enzymy odpowiedzialne za powstawanie sygnałów bólowych, dzięki czemu ból głowy ustępuje.

M (Metabolism): Co się z nim dzieje w wątrobie?

Organizm nie może pozwolić, by lek krążył w nim w nieskończoność. Dlatego uruchamia procesy metaboliczne, czyli biotransformację. To nic innego jak chemiczna obróbka leku, która ma na celu przekształcenie go w formę łatwiejszą do usunięcia. Głównym centrum tego „recyklingu” jest wątroba.

Paracetamol, który trafił do wątroby, zostaje poddany działaniu specjalnych enzymów (m.in. z rodziny cytochromu P450). Zmieniają one jego strukturę chemiczną, tworząc nieaktywne metabolity gotowe do wydalenia. To właśnie na tym etapie paracetamol w nadmiarze może być toksyczny – ale to temat na inną historię!

E (Elimination): Jak organizm się go pozbywa?

To ostatni przystanek w podróży. Przekształcone w wątrobie, rozpuszczalne w wodzie metabolity paracetamolu są transportowane z krwią do nerek, gdzie zostają odfiltrowane i ostatecznie wydalone z organizmu wraz z moczem. To właśnie eliminacja sprawia, że po kilku godzinach działanie leku słabnie i czasem trzeba przyjąć kolejną dawkę.

Kluczowe pojęcia, które musisz znać!

Zanim zakończymy, musisz poznać jeszcze dwa pojęcia, które są nierozerwalnie związane z farmakokinetyką.

Biodostępność

To nic innego jak ułamek dawki leku, który faktycznie dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej postaci. Gdy lek podawany jest dożylnie, jego biodostępność wynosi 100%. Ale po podaniu doustnym, tak jak w przypadku naszej tabletki paracetamolu, jest ona niższa. Dlaczego? Odpowiedź kryje się poniżej.

Efekt pierwszego przejścia

Gdy paracetamol wchłania się z jelita, krew nie płynie od razu do serca i po całym organizmie. Najpierw, przez żyłę wrotną, trafia prosto do wątroby. Tam część leku jest natychmiast metabolizowana, jeszcze zanim zdąży dotrzeć do krążenia ogólnego i zadziałać. Ten proces to właśnie efekt pierwszego przejścia. To on, obok niepełnego wchłaniania, jest głównym powodem, dla którego biodostępność leków doustnych jest niższa niż 100%.

Podsumowanie i  infografika do pobrania

Aby lepiej zobrazować i utrwalić tę wiedzę, przygotowaliśmy dla Ciebie miniściągę z akronimem LADME do druku. Pobierz ją, klikając na poniższą grafikę. 

Zrozumienie procesów LADME to fundament farmakologii. Wiedząc, co organizm robi z lekiem, znacznie łatwiej zrozumiesz, dlaczego leki działają w określony sposób, dlaczego mają różne dawki i dlaczego czasem mogą być toksyczne.

Jeśli chcesz poznać nie tylko losy leków w organizmie, ale także mechanizmy ich działania (czyli farmakodynamikę!) i ich praktyczne zastosowanie kliniczne, dołącz do naszego Kursu z Farmakologii na platformie Więcej niż LEK. Czeka na Ciebie kompleksowa wiedza podana w przystępny sposób, tysiące pytań testowych i stałe wsparcie naszego zespołu dydaktycznego!